РАБЕПРАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ таблетки, п/плен. обол., киш./раств. по 20 мг №20 (10х2)

Рабепразол-здоровье таблетки, п/плен. обол., киш./раств. по 20 мг №20 (10х2)

Производитель: Здоровье, ФК, ООО/Фармекс групп, ООО, Украина
Действующие вещества: 1 таблетка містить рабепразолу натрію 20 мг
Регистрация: UA/10505/01/02
Аптека Адрес Цена Количество
Аптека №6 г. Харьков, ул. Москалевская (Октябрьской революции) 68/114
Смотреть на карте
73.72 грн.
Аптека №18 г. Харьков, ул. Бекетова, 11
Смотреть на карте
73.79 грн.
Аптека №7 г. Харьков, пр-т Александровский (Косиора) 140
Смотреть на карте
74.96 грн.
Мегалек Аптека № 2 г. Харьков, ул. Ярослава Мудрого, 38
Смотреть на карте
78.74 грн.
Аптека №11 г. Харьков, ул Полтавский Шлях, 153
Смотреть на карте
81.27 грн.
Аптека №13 г. Харьков, пр-т Архитектора Алешина (Орджоникидзе), 15/16
Смотреть на карте
81.27 грн.
Аптека №3 г. Харьков, пр. Науки (Ленина), 38
Смотреть на карте
81.27 грн.
Мегалек Аптека № 4 г. Полтава ул. Зеньковская, 4Д
Смотреть на карте
84.85 грн.

* Цены на сайте действительны только при оформлении интернет-заказа.

НСТРУКЦІЯ

для медицинского применение препарата

РАБЕПРАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ

(RABEPRAZOL-ZDOROVYE)

Состав:

действующая вещество: rabeprazole;

1 таблетка содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид легкий, натрия лаурилсульфат, кросповидон;

для таблеток 10 мг: сухая смесь «Advantia Prime» белого цвета (в т. ч. титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь «Advantia Performance» розового цвета (в т. ч. красители: красный очаровательный (Е 129)), тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110);

для таблеток 20 мг: сухая смесь «Advantia Prime» белого цвета (в т. ч. титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь «Advantia Performance» зеленого цвета (в т. ч. красители: индигокармин (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечение пептический язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТС А02В С04.

Клинические характеристики.

Показания.

Ø Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;

Ø активная доброкачественная язва желудка;

Ø эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

Ø длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);

Ø симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжкого степени (симптоматическое лечение ГЭРБ);

Ø синдром Золлингера–Эллисона;

Ø в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентов препарата/замещенных бензимидазола.

Способ применение и дозы. Применять взрослым, в т. ч. пациентам летнего возраста.

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз на сутки утром.

В большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходим для заживления язвы, составляет до 4 недель. Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать препарат дополнительно в течение еще 4 недель. В большинстве пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечение, для заживления язв следует принимать препарат дополнительно в течение еще 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз на сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ):для длительного лечение можно использовать поддерживающие дозы препарата 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБот умеренного до очень тяжкого степени: пациентам без эзофагита препарат назначать в дозе 10 мг 1 раз на сутки. Если после 4 недель лечение симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, дальнейшее контроль симптомов можно достичь использованием режима «на требование»: применять 10 мг 1 раз в за сутки потребности.

Синдром Золлингера-Эллисона:дозу подбирать индивидуально.

Начальная доза – 60 мг на сутки. Дозу можно постепенно повышать до 120 мг в сутки по клинической необходимости. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. При необходимости приема 120 мг на сутки дозу делить на 2 приемы по 60 мг. Лечение продолжать столько, сколько это клинически необходимо. Некоторые больные на синдром Золлингера-Эллисона получали лечение рабепразолом в течение 1 года.

Эрадикация Н. pylori: пациентам с Н. pylori следует применять соответствующие комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней: рабепразол 20 мг 2 раза на сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.

За показаниями, что нуждаются приема только 1 раз в сутки, препарат следует принимать утром к еды. Хотя нет прием в первую половину дня, ни употребление еды не продемонстрировали влияния на действие рабепразола, этот режим применение более благоприятный для лечение. Таблетки не можно разжевывать или дробить, их следует глотать целыми.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются корректировки дозы препарата. Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрены в разделе «Особенности применения».

Побочные реакции. Наиболее частыми побочными реакциями, о которые сообщалось, были головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, высыпания и сухость в рту. Побочные эффекты, наблюдались, были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили.

Инфекции и инвазии: инфекции.

Кровь и лимфатическая система: анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

С стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая крапивницу, отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращение лечения).

С стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания.

С стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, делирий, кома.

С стороны органов зрения: расстройства зрения, увеличение внутриглазного давления.

Сосудистые расстройства: периферийный отек, артериальная гипертензия, пальпитация.

С стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит.

С стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, ощущение переполнение и тяжести в желудка, кандидоз, диспепсия, сухость в рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушение ощущение вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, геморрой.

Расстройства печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в единичных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом. Следует быть осторожными при назначении лечение препаратом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности применение»).

С стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, эритема (буллезная реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращение лечения), зуд, потливость, буллезная реакции, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифический боль, боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия.

С стороны почек и мочевыводящей системы: инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

С стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства: астения, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, озноб, жар, жажда, алопеция.

Исследования: увеличение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, увеличение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня ТСГ, КФК, мочевой кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение:

Ø шок и анафилактические реакции;

Ø панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия;

Ø фульминантнаяформа гепатита, нарушения функции печени, желтуха;

Ø интерстициальная пневмония;

Ø синдром Лайелла, синдром Стивенса–Джонсона, мультиформная эритема;

Ø острая почечная недостаточность, интерстициальное нефрит;

Ø гипонатриемия;

Ø рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и присущие ингибиторам протонной помпы (ИПП):

Ø нарушение зрения;

Ø ангионевротическийотек, бронхиальный спазм;

Ø спутанность сознания.

Передозировка. Опыт умышленного или случайного передозировка ограничен. Никаких клинических симптомов, связанных с передозировкой, не выявлено. Максимальный установлен влияние не превышал 180 мг рабепразола 1 раз в день во время лечение синдрома Золлингера–Эллисона. Специфический антидот для габепразолу неизвестный. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных безопасности применение рабепразола в период беременности. Исследования репродуктивной функции на животных не обнаружили доказательств нарушения фертильности или вреда плода, связанных с применением рабепразола, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарный проникновения. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились. Рабепразол натрия проникает в грудное молоко крыс. Поэтому препарат не следует назначать женщинам в период кормление грудью.

Дети. Препаратне рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применение пациентам этой возрастной группы.

Особенности применение. Следует соблюдать осторожности при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью до лекарств. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ИПП или замещенными бензимідазолами не исключается.

Применение пациентами летнего возраста. Препарат метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с в возрасте физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов летнего возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому таким пациентам нужен надзор и точное соблюдение рекомендаций по дозировка и продолжительности лечение.

Симптоматическое улучшения в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования в желудке, томперед началом терапии препаратом необходимо исключить наличие опухолей.

Пациентов, которые проходят длительное курс лечение (особенно тех, что лечатся больше одного года), следует регулярно обследовать.

Пациентов следует предупредить, что таблетки нельзя разжевывать или дробить, а надо глотать целыми.

Существуют постмаркетинговые сообщение о патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; изменения крови были неосложненные и исчезали после прекращение применение рабепразола.

Наблюдались отклонения печеночных ферментов от нормы. В большинства случаев другой этиологии не находили; нарушения были неосложненные и исчезали после прекращение применение рабепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме препарата по сравнению с такой у пациентов соответствующей пола и возраста, которые препарат не принимали. Врачу следует соблюдать осторожности, назначая препарат на ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные по применение препарата пациентам этой группы.

Во время лечение рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирование.

Одновременное применение атазанавира и рабепразола не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение ИПП, включая рабепразол, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile (см. раздел «Фармакодинамика»).

Гипомагниемия. Гипомагниемия (симптоматическая или асимптоматическая) может возникать в пациентов, которые принимают ИПП в течение трех месяцев и больше, и проявляться такими симптомами, как аритмия, судороги, тетания. В большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращение приема ИПП и назначение заместительной корректирующей терапии препаратами магния. При длительном одновременном лечении дигоксином или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например с диуретиками), нужно контролировать уровень магния в крови пациентов к начала и в течение лечение.

Функция щитовидной железы. В ходе исследований на животных наблюдалось увеличение массы щитовидной железы и повышение уровней тироксина в крови. Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы под время лечения препаратом.

Особенности проведение дыхательных тестов. Результаты С-уреазних дыхательных тестов могут быть хибнонегативними во время приема ИПП, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определение наличии H. pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечение такими препаратами.

Риск переломов. Некоторые обсервационные исследования предполагают, что ИПП повышают риск остеопорозозалежних переломов бедра, запястья и позвонков. Риск переломов рос в пациентов, длительное время (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.

Как поддерживающую терапию при рефлюкс-эзофагите препарат можно назначать только пациентам с рецидивами болезни. Не следует назначать препарат тем, кто не требует поддерживающей терапии. Рекомендовано прекратить лечение за условия улучшение состояния здоровья за помощью диеты, ограничения употребление алкоголя, а также в случае отсутствия обострений в течение длительного времени. Тщательное обследование, а именно периодическая эндоскопия, показано при поддерживающей терапии.

Лечение неерозивної рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся рефлюксные симптомы, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около двух раз на неделю). Применение препарата может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например рака желудка или кишечника) и другие заболевания пищеварительного тракта. Поэтому следует исключить наличие таких заболеваний перед назначению препарата.

За условия назначение препарата пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует убедиться в эффективности лечение после 2 недель применение препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач имеет применить другой метод лечение.

Если препарат назначается с целью эрадикации H. pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и другие предостережение, указанные в инструкции для медицинского применение других лекарственных средств, которые применяются с целью эрадикации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая фармакодинамику рабепразола и присущий ему профиль побочных эффектов, можно считать, что препарат не будет негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управление автомобилем и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Система CYP. Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов цитохрома P450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты. Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к снижение концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышение концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с рабепразолом, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды. Не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.

Атазанавир. Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) приводило к значительному снижение экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя данные отсутствуют, ожидаются похожие результаты применение других ИПП. ИПП, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.

Еда. Употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и больше, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования омепразолом.

Лікарські средства, которые противопоказаны для одновременного применение с рабепразолом:

Лекарственное средство

Признаки взаимодействия

Механизм и факторы риска

Атазанавир

Терапевтическая действие атазанавира может уменьшиться

Благодаря своей антисекреторній действия рабепразол повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью:

Лекарственное средство

Признаки взаимодействия

Механизм и факторы риска

Дигоксин
Метилдигоксин

Уровень концентрации дигоксина и метилдигоксину в крови может увеличиться

Благодаря своей антисекреторній действия рабепразол может увеличивать рН желудка, что приводит к ускоренной абсорбции дигоксина и метилдигоксину

Итраконазол

Гефітиніб

Уровень концентрации итраконазола и гефітинібу в крови может уменьшиться

Благодаря своей антисекреторній действия рабепразол способен увеличивать рН желудка, что приводит до ингибирования абсорбции итраконазола и гефітинібу

Антациды, содержат алюминия/магния гидроксид

Концентрация рабепразола может снижаться при одновременном применении с антацидами

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рабепразол принадлежит к класса антисекреторных соединений, замещенных бензимидазолов, не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но угнетает секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетение фермента Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка (кислотный, или протонный насос). Эффект является дозозависимым и приводит до ингибирования как базального, так и стимулированного выделение кислоты независимо от раздражителя. Исследования на животных показали, что после введения в организм натрия рабепразол быстро исчезает как с плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Натрия рабепразол имеет слабколужні свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Натрия рабепразол превращается в активную сульфенамидную форму путем протонування и таким образом реагирует с доступными остатками цистеина протонной помпы.

После перорального приема 20 мг натрия рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект угнетение базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы натрия рабепразола составлял 69 и 82 % соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершение приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

Снижение кислотности желудка независимо от любых факторов, включая ИПП, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение ИПП увеличивает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Существуют данные о применение пациентам 10 или 20 мг натрия рабепразола 1 раз в сутки в течение 43 месяцев. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после прекращение лечение.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем в 500 пациентов, которые получали рабепразол или аналогичный препарат в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений, выраженного гастрита, увеличение частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечнике и распространение инфекции Н. pylori. При проведении длительного лечение более чем 250 пациентов в течение 36 месяцев не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.

На сегодня нет данных по системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола. Пероральный прием 20 мг рабепразола натрия на сутки в течение 2 недель не влиял на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизона, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолікулостимулювального гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Не ожидается клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.

Рабепразолне оказывает негативного влияния на уровне в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекции H. pyloriв верхнем отделе пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция рабепразола натрия начинается только после того, как таблетка проходит желудок, через наличие в таблетке кислотостойкой кишковорозчинної оболочки. Рабепразол натрия быстро абсорбируется с кишечника. Смах рабепразола в плазме достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Смах в плазме и AUC рабепразола имеют линейный характер у диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %, в основном – через метаболизм первого прохождение. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола натрия. Т ½ с плазмы составляет примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет соответственно к оценкам 283±98 мл/мин.

У человека степень связывание рабепразола натрия с белками плазмы составляет около 97 %.

Как и другие представители класса ИПП, рабепразол метаболизируется CYP печеночной системы метаболизма лекарств. Исследования in vitroс человеческими печеночными мікросомами показали, что рабепразол метаболизируется ізоензимами CYP2C19 и CYP3A4. При ожидаемому уровне в плазме крови человека рабепразол не индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако выводы исследований in vitroне могут всегда быть экстраполированы относительно ситуаций in vivo, эти результаты показывают, что взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тіоефір (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствуют в низких концентрациях, представленные сульфоном (М2), диметилтіоефіром (М4) и конъюгатом меркаптурової кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме.

После одноразового приема 20 мг меченого 14С-рабепразола натрия неизмененного рабепразола в моче не проявляли. Примерно 90 % указанной дозы елімінувалося с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптурової кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кроме того, в лабораторных животных было найдено еще два неидентифицируемые метаболиты. Часть дозы, что осталась, была найдена в каловых массах.

Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола натрия подобранная по массой тела и ростом человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.

У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью, которые находятся на поддерживающей гемодиализе (CLcr <5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола был очень подобный такого в пациентов без этой патологии. AUC рабепразола и Смах для таких пациентов были почти на 35 % повышены по сравнению с такими в пациентов без патологии. Среднее значение Т ½ составляет 0,82 часа в пациентов без патологии, 0,95 часа в пациентов, которые находятся на гемодиализе, и 3,6 часа в постдіалізних больных. Клиренс лекарственного средства у пациентов с почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, был примерно вдвое больше, чем у пациентов без патологии.

После одноразовой дозы 20 мг рабепразола натрия в пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC была увеличена вдвое, а Т½ – в 2-3 раза по сравнению с такими в пациентов без этой патологии. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC имеет увеличиваться не менее чем в 1,5 раз, а Смахв плазме увеличиваться в 1,2 раза. Т ½ рабепразола у пациентов с поражением печени составлял 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у пациентов без патологии. Фармакодинамическое ответ (рН-метрия желудочного содержания) в пациентов с патологией или без нее была подобная за терапевтическими показателями.

У пациентов летнего возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола натрия по 20 мг на сутки в человек летнего возраста AUC была примерно дважды большей, Смах увеличивалась на 60 %, а Т ½ увеличивался на 30 % по сравнению с такими в взрослых пациентов младшего возраста. Однако следует отметить отсутствие признаков кумуляции рабепразола.

При назначении в течение 7 дней дозы 20 мг рабепразола натрия на сутки в пациентов, которые имеют замедленный метаболизм CYP2C19, уровни AUC и Т½ были выше примерно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с такими в пациентов со быстрым метаболизмом; в то же время Смах увеличивалась лишь на 40 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видно два слои;

таблетки по 10 мг: розового с оранжевым оттенком цвета;

таблетки по 20 мг: зеленого с голубым оттенком цвета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 10 мг или 20 мг № 10, № 10х2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение. Украина, 61013, м. Харьков, вул. Шевченко, 22.