ГАБАЛЕПТ капсулы по 300 мг №30 (10х3)

Габалепт капсулы по 300 мг №30 (10х3)

Производитель: Микро Лабс Лтд, Индия
Форма выпуска: Капсулы
Действующие вещества: 1 капсула содержит 300 мг габапентина
Регистрация: UA/7053/01/01
Показания к применению: Эпилепсия: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте от 8 до 12 лет (как средство дополнительной терапии). Невр

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применение препарата

ГАБАЛЕПТ

(GABALEPT)

Состав:

діюча вещество:1 капсула содержит габапентина 300 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.

Код АТС N03A X12.

Клинические характеристики.

Показания.

Эпилепсия. Как монотерапия при лечении парциальных судорожных нападений с вторичной генерализацией или без нее в взрослых и детей в возрасте от12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных нападений с вторичной генерализацией или без нее в взрослых и детей в возрасте от6 лет.

Лечение периферического неврологического боли при постгерпетичнй невралгійили діабетичнй невралгійв взрослых.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к габапентину или к любого компонента препарата.

Способ применение и дозы.

Внутренне, независимо от приема еды, запивая достаточным количеством воды.

На самому начала лечение взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуется схема титрование, приведенная в таблице 1.

                                                                                                                                  Таблица 1.

Схема применение препарата начальное титрование

1-й день

2-й день

3-й день

300 мг 1 раз на сутки

300 мг 2 раза на сутки

300 мг 3 раза на сутки

Эпилепсия.

Больные эпилепсией нуждаются длительной терапии. Дозировка определяты соответственно к индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Когда, на думкв врача, возникает


необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замены

альтернативным средством, это необходимо проводити постепенно на протяжении минимум одной недели.

Взрослые ma дimu возрасте вид 12 лет.


Эффективная доза Габалепту составляет 900-3600 мг в сутки (распределенная на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрование дозы, как это описано в таблице 1, или с назначения по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуальной ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня к максимальной дозы 3600 мг на сутки. Для некоторых пациентов может понадобиться более медленное титрование дозы габапентина.

Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки обеспечивавшиеесть одной неделе, дозы 2400 мг в сутки 2 недели, дозы 3600 мг в сутки в общем 3 недели. Максимальная перерыв между прииомами препарата не имеет превышать 12 часов для предупреждение развития судом.


Дети от 6 до 12 лет.

Лечение розпочинаты с дозы 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза составляет

25-35 мг/кг/сутки, достигается путем титрование в течение примерно 3 дней. Добовв дозв

ділитина три приема, максимальная перерыв между прииомами препарата не больше

12 часов.

Невропатическая боль в взрослых.

Лечение может быть начато или с титрования дозы, как описано в таблице 1, или с назначения начальной дозы 900 мг на сутки, распределенной на три приемы. Далее, в зависимости от индивидуальной ответы пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня к максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может понадобиться повільнешо титрование дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки в общем 3 недели. Максимальная перерыв между прииомами препарата не имеет превышать 12 часов.

Безопасность терапии продолжительностью дольше 5 месяцев при лечении периферического невропатической

боли не изучалась. При необходимости применение габапентина при лечении периферического невропатической боли больше 5 месяцев врач имеет оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечение.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять за условия, что прием следующей дозы не будет ранее чем через 4 часа. В другом случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим по состоянию организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применение лекарственного формы вменьшей дозе или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты летнего возраста (старше 65 лет).

Для пациентов летнего возраста может понадобиться изменение дозировка в связи с возрастным снижением функции почек (см. таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

В пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

                                                                                                                                    Таблица 2.

Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая суточная дозаа (мг/сутки)

>80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

15с

150b-300


a Общую суточную дозу следует распределить на три приема. Снижены дозы применяливаты для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).

b Призначаявляетсяться в дозе 300 мг через день.

c В пациентов с клиренсом креатинина <15мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально к клиренсу креатинина (например при клиренсе креатинина 7,5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, какв принимает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, которые находятся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщение от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать не можно.

Пациентам с нарушением функции почек, которые находятся на гемодиализе, підтримуючв дозв

габапентина призначаты соответственно к рекомендациии, викладенихв таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуетестьться назначать 200-300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии:вирусные инфекции; пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уши.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая крапивницу), лимфаденопатия, эозинофилия.

3 стороны метаболических процессов: увеличение массы тила, колебания уровня глюкозы в больных сахарный диабет.

Психические нарушения: враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, главный боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, послабления или отсутствие рефлексов, гипокинезия,другие двигательные нарушение (хореоатетоз, дискинезия, дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатації, ощущение сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, диспноэ, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость в рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

3 стороны кожи и подкожной клетчатки:отек лицо, пурпура, кожный сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивания мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостатність.

 3 стороны репродуктивной системыи молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Другое: случаи травм, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина в пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, которые находятся на гемодиализе.

Передозировка.

Известны случаи передозировка габапентина при разовом приеме препарата в дозе до 49 г. При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение динамикимышления, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было, состояние нормализовалось после симптоматичной терапии. Пониженное всасывание габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Передозировка габапентином в комбинации с депрессантами ЦНС может привести к запятые. Снезависимо от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в нетесть необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

 Габалепт не можно применять в период весовитности; при решении вопрос о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможен риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. В связи с этим необходимо прекратить грудное кормление на период лечение Габалептом.

Дети.

Габалепт показан только для лечение детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, как монотерапия для детей в возрасте от 12 лет.

Особенности применение.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, в некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении

габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерною патологией, которые получают больше одного

противоэпилептического препарата, с целью перейти на монотерапию габапентином, редко являются успешными.

Препарат неэффективный для лечение абсансних эпилептических нападений и может даже ухудшить их ход в некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения в пациентов, которые принимают противоэпилептические средства и в случае необходимости проводить соответствующее лечение.

В случае нарушение функции почек дозу габапентина підбираты соответственно к клиренсу

креатинина.

Системных исследований по применению габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводилось, однако существующие данные указывают на то, что в пациентов летнего возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

 Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечения габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие в детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому пользу от пролонгированного терапии необходимо тщательно взвесьити.

Лабораторные тесты.

При проведении количественного определение общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть полученные ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, что основываются на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывание красителя, или использовать эти методы на самому начала.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение и другие похожие симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют автотранспортом или выполняют другие потенциально опасные работы, нуждаются особой внимания и скорости психомоторных реакций. Побочные действия чаще возникают на начала лечение и при увеличении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку габапентин практически не связывается с белками сыворотки крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габалепту с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не обнаружена.

Габалепт не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержат алюминий и магний, биодоступность габапентина уменьшается примерно на 24 % В связи с этим рекомендуется принимать Габалепт не ранее чем через 2 часа после приема антацидных средств.

При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимоий ретельный надзор по состоянию пациента для выявление проявлений угнетение центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом дозу морфина или габапентина необходимо должным образом скоригвваты.

Пробенецид не влияет на экскрецию габапентина почками.

При совместимый применении с циметидином клиренс габапентина незначительной степени снижается, однако это не маесть клинической значимости.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Габапентин1-(аминометил)-циклогексаноцтова кислота –есть циклическим аналогом ГАМК, который способен проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то, что габапентин структурно подобный ГАМК, он не является ГАМК-міметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКA, ни с ГАМКB-рецепторами, не ингибирует зворотне захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывание возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин маесть абсолютно новый механизм действия, связываясь ис высокоспецифическими центрами вЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция – быстрая. Биодоступность составляет приблизительно 60 %. Биодоступность не пропорциональная к дозы: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг 60 %, а при дозе

1600 мг 30 %. Еда не воздействияесть на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозы. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20 % от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов летнего возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость вывода снижается прямо пропорционально до уровня клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировки дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:капсулы темно-красного цвета, размером «1», содержащих порошок белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше25 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 3 блистеры в коробке с картона.

Категория отпуска. За рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед/

                    Micro Labs Limited.

Местонахождение.

92, Сіпкот, Хосур 635 126, Индия/

92, Sipcot, Hosur – 635 126, India.