ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №20 (20х1)

Евробисопролол 5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №20 (20х1)

Производитель: Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Действующие вещества: 1 таблетка содержит 5 мг бисопролола геміфумарату
Регистрация: UA/13786/01/02

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение препарата

ЕстьвроБісопролол 5

(EuroBisoprolol 5)

ЕстьвроБісопролол 10

(EuroBisoprolol 10)

Состав:

действующая вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола геміфумарату;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза

микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

смесь для пленочного покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки,покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания.

– повышенная чувствительность к бисопролола или других компонентов препарата;

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которые нуждаются в инотропной терапии;

кардиогенный шок;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени;

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная синоатриальная блокада;

– симптоматическая брадикардия;

– симптоматическая артериальная гипотензия;

– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

– поздние стадии нарушение периферического кровообращения, болезнь Рейно;

– феохромоцитома, что не лечилась;

– метаболический ацидоз.

Способ применение и дозы.

Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшой количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата ЯвляетсявроБісопролол 5) в сутки. За необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата ЯвляетсявроБісопролол 10) на сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Изменение и корректировки дозы проводит врач индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Препарат обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, что сопровождается сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангіотензинових рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Бисопролол назначают для лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострение. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается соответственно к представленной ниже схемы титрование и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1 неделю

1,25 мг

бисопролола геміфумарату 1 раз в сутки*

2 неделю

2,5 мг

бисопролола геміфумарату (½ Таблетки ЕстьвроБісопрололу 5) 1 раз на сутки

3 неделю

3,75 мг

бисопролола геміфумарату 1 раз в сутки*

4 - 7 неделю

5 мг

бисопролола геміфумарату (1 таблетка ЯвляетсявроБісопрололу 5) 1 раз на сутки

8 - 11 неделю

7,5 мг

бисопролола геміфумарату (1 ½ таблетки ЕстьвроБісопрололу 5 ) 1раз на сутки

12 неделя и дальнейшая терапия

  10 мг

бисопролола геміфумарату (1 таблетка ЯвляетсявроБісопрололу 10) 1 раз в сутки как поддерживающая терапия

   

* ЕстьвроБісопролол 5 и ЕстьвроБісопролол 10не можно применять в начале лечение хронической сердечной недостаточности. Рекомендуется применять более низкие дозы бисопролола в начале терапии применяя бисопролол в другой лекарственной форме.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола геміфумарату составляет 10 мг 1 раз в сутки.

На начала лечение хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрование необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирование сердечной недостаточности.

Корректировки дозы.

Если во время фазы титрование или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировки дозы препарата, что может нуждаться временного снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечение. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечение препаратом длительное.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшение состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкого и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой форме печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу препарата 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не нуждаются корректировки дозы.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты частотой возникновения классифицируют за такими категориям:

очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100),

редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто: ощущение холода или онемение конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшение сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

С стороны нервной системы.

Часто: головокружение*, главный боль*.

Редко: синкопе.

Со стороны органов зрения.

Редко: снижение слезоотделение (нужно учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органов слуха.

Редко: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи.

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, покраснение, высыпания).

Очень редко: при лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных на псориаз в виде псориатического высыпания, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени.

Редко: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Психические расстройства.

Нечасто: депрессия, нарушение сна.

Редко: ночные кошмары, галлюцинации, парестезии.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Организм в целом.

Часто: астения, утомляемость*.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают на начала терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Передозировка.

Наиболее частыми признаками передозировка препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм.

В случае передозировка необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировка прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограничены данные о том, что бисопролол трудно поддается диализа.

При брадикардии: внутривенное введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических препаратов и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета2-адреномиметики и/или амінофілін.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке.

Новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток после рождения.

Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять препарат во время кормление грудью.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применение препарата для лечение детей отсутствуют.

Особенности применение.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

- сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрытые (например тахикардия, ощущение сердцебиение, повышенное потоотделение);

- строгая диета;

- во время десенсибілізаційної терапии;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- нарушение периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);

- псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе).

Дыхательная система. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой через повышение тонуса дыхательных путей могут нуждаться более высоких доз ß2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции. Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенов и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов. При применении препарата перед оперативным вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат только на фоне предыдущей терапии α-адреноблокаторами.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированные на фоне приема препарата.

На настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями, как сахарный диабет И типа, тяжелые нарушение функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделятьна начала лечение, при изменении дозы препарата или при взаимодействия с алкоголем.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаиємодій.

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффект и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был краткое промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая лекарства, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите о этом врачу.

Комбинации, не рекомендовано применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства И класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): отрицательный влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокады в пациентов, которые принимают ß-блокаторы.

- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинідин, рилменидин) могут привести к ухудшение сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). - Антиаритмические средства И класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут повышать отрицательный влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

 - Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность рост негативного влияния на инотропную функцию миокарда в пациентов с сердечной недостаточностью.

- Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать отрицательный влияние на атриовентрикулярную проводимость.

- ß-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в очных каплях для лечение глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

- Парасимпатоміметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.

- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированные. Подобная взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.

- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

- Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола. - бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом может привести к снижение терапевтического эффекта обоих средств. - Симпатомиметики, которые активируют α - и ß-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин) повышают артериальное давление. Подобная взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.

- Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина) повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, что возможны.

-Мефлохин может повышать риск развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Есть риск развития гипертонического кризис. При совместимый применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При совместимый применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в регулировании дозы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізуючих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает поставки миокарда кислородом за счет уменьшение конечно-диастолического давления и удлинение диастолы. Препарат имеет очень низкую родство с бета2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета2-рецепторами эндокринной системы.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь хорошо абсорбируется со желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применение и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови есть линейными в дозировке в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и вывод. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросим печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (около 95 %), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 час.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «BSL 5» с одной стороны и риской с обеих сторон;

таблетки по 10 мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с гравировкой «BSL 10» с одной стороны и риской с обеих сторон.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 20 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецепту.

Производитель. ООО «Фарма Старт» (фасовка и упаковки с формы in bulk фирмы Синтон Хиспания, С.Л., Испания).

Местонахождение. Украина, 03124, г. Киев, бульв. И. Лепсе, 8.