ЭБРАНТИЛ раствор д/ин., 5 мг/мл по 10 мл (50 мг) в амп. №5

Эбрантил раствор д/ин., 5 мг/мл по 10 мл (50 мг) в амп. №5

Производитель: Такеда Гмбх, Германия
Действующие вещества: 1 мл раствора содержит 5 мг урапідилу, что соответствует 5,47 мг гидрохлорида урапідилу
Регистрация: UA/9943/02/01
Показания к применению: Гипертензивный криз. Рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемое (контролируемое) снижение ад при его повышении во время и/или после хирургической операции.
Аптека Адрес Цена Количество
Аптека №20 г. Харьков, ул. Амосова (Корчагинцев), 25
Смотреть на карте
420.37 грн.
Аптека №7 г. Харьков, пр-т Александровский (Косиора) 140
Смотреть на карте
439.81 грн.
Аптека №17 г. Харьков, пр-т Александровский (Косиора), 75
Смотреть на карте
441.98 грн.

* Цены на сайте действительны только при оформлении интернет-заказа.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение лекарственного средства

ЕБРАНТИЛ

(EBRANTIL®)

Состав:

действующая вещество: urapidil;

1 мл раствора содержит 5 мг урапідилу, что соответствует 5,47 мг урапідилу гидрохлорида;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для ін’єкцій.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АОX С02С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапідил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижение периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс тоже остается неизменным; сердечный выброс, который уменьшается в результате увеличение постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапідил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапідил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапідил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторном увеличению тонуса симпатичной нервной системы или снижению симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутривенного введения 25 мг урапідилу наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период напіврозподілу составляет примерно 35 минут. Период полувыведения препарата с cиворотки крови после внутривенного болюсного введение составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Связывание с белками плазмы крови урапідилу (сыворотка человека) in vitro составляет 80 %. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапідилу может объяснить, почему до сих пор неизвестные взаимодействия урапідилу и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит сквозь гемато-енцефалічний барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапідил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – урапідил, гідроксильований в 4-м положении бензольного кольца, который не имеет существенного антигипертензивного активности. О-диметильований урапідил метаболит практически имеет такую же биологическую активность, что и урапідил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапідилу и его метаболитов в организме человека до 50-70 % почечная, с которых около 15 % примененной дозы – фармакологически активный урапіділ; остальные, в первую очередь как г-гідроксильований урапідил, что не имеет антигипертензивного эффекта, экскретируется с фекалиями.

Особые группы.В пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапідилу уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови – продлевается.

Клинические характеристики.

Показания.

- Гипертензивный кризисов.

- Тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии.

- Рефрактерная артериальная гипертензия.

- Контролируемое снижение артериального давления в случае его повышение под время/или после хирургической операции.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

- Аортальный стеноз.

- Артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды вообщеємодій.

Гипотензивное действие препарата Ебрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальные уровне урапідилу в сыворотке крови на 15 %.

На сегодня информация по комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не является достаточной, поэтому такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особенности применение.

С особой осторожностью следует применять препарат Ебрантил:

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку дослідженняне проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной дисфункцией;

- пациентам с умеренным или тяжелым степенью почечной дисфункции;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды вообщеємодій»).

В случае применение раньше других антигипертензивных препаратов инъекции урапідилу не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявление терапевтического эффекта предварительно примененного препарата. Доза препарата Ебрантилимеет быть соответственно уменьшена.

Применение в период беременности или кормление грудью.

Нет достаточных данных применение урапідилу во время беременности и проникновение через плаценту, применение урапідилу во время беременности не рекомендуется. Препарат может применяться в период беременности лишь в том случае, когда потенциальная пользу для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не обнаружили признаков повреждения плода.

Неизвестно, проникает урапідил в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечение урапідилом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно на начала лечение, при увеличении дозы/замене лекарственного средства или в комбинации с алкоголем.

Способ применение и дозы.

Гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенная инъекция: 10-50 мг урапідилу вводить медленно внутривенно под постоянным мониторингом артериального давления. Снижение артериального давления наблюдается в течение 5 минут после инъекции. Парентеральна терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия за помощью перфузатора.

Раствор для капельной инфузии, предназначен для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом за помощью инъекции, готовить так:

250 мг препарата Ебрантил добавить к 500 мл совместимого раствора для інфузй (например, 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 5 % или 10 %).

Если для введение поддерживающей дозы применять перфузатор, 20 мл раствора для инъекции (100 мг препарата Ебрантил) вводить в шприц перфузатора и разводить до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимально допустимо соотношение – 4 мг урапідилу на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость введение: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т. е. 250 мг урапідилу при добавлении к 500 мл раствора для инфузий (1мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления для регулирования гипертонических эпизодов во время/или после хирургической операции.

Непрерывную инфузию за помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержание артериального давления на уровне, достигнутом за помощью инъекции.

Схема дозировка

 

Внутривенная др’єкція препарата

Ебрантил (25 мг)

( = 5 мл раствора для інєкцій)

снижение артериального давления

через 2 мин

Стабилизация артериального давления за помощью инфузии

Начальная доза до 6 мг за 1-2 мин, затем дозу уменьшить

через

2 мин

артериальное давление не меняется

Внутривенная инъекция препарата

Ебрантил (25 мг)

( = 5 мл раствора для інєкцій)

снижение артериального давления

через 2 мин

через

2 мин

артериальное давление не меняется

Медленное внутривенное введение препарата Ебрантил (50 мг)

( = 10 мл раствора для інєкцій)

снижение артериального давления

через 2 мин

Ебрантил, внутривенный раствор вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.

Возможны одноразовые или повторные инъекции и внутривенные капельные инфузии.

Инъекционное введение препарата совместное со следующей капельной инфузией.

Возможно продолжить экстренную парентеральну терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Ебрантил, капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза: 2 x 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Период лечение 7 дней считается безопаснымс токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральна терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может быть необходимым уменьшение дозы препарата Ебрантил.

Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может быть необходимым уменьшение дозы препарата Ебрантил при долгодлительном лечении.

Пациенты летнего возраста. Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью применять гипотензивные средства и начинать терапию с более низких доз, поскольку чувствительность у пациентов пожилого возраста к препаратам такого ряда часто изменена.

Дети.Клинические данные по эффективности и безопасности применение препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы:

- с стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическое снижение артеріального давления, коллапс;

- с стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления может быть облегченное за счет поднятия нижних конечностей в лежачем положении и замещение об’объема крови.

Если эти мероприятия окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Побочные реакции. Большинство следующих побочных явлений обусловлены резким снижением артериального давления, однако опыт клинического применение показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведение капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

Нежелательные эффекты частотой возникновения классифицируют за такими категориям:

очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1:100, <1:10), нечасто (≥ 1:1000, < 1:100), редко (≥ 1:10000, < 1:1000), очень редко (<1:10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли при грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхания, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставание с положение лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота.

Общие расстройства.

Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введение.

Исследования.

Очень редко: тромбоцитопения*.

Нечасто: аритмия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, главный боль.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение беспокойства.

С стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: повышенное потоотделение.

Редко: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, высыпания.

Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

* - В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временном связи с применением препарата Ебрантил, хотя причинно-следственная звсвязь при применении урапідилу не может быть установлено, например, за помощью иммунологических исследований.

В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость. Препарат Ебрантил, раствор для инъекций, не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в растворе вследствие кислотных свойств раствора для инъекций.

Упаковка. Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 5, или 10, или 50 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецепту.

Производитель. Такеда ГмбХ, Германия / Takeda GmbH, Germany;

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия / Takeda Austria GmbH, Austria

Местонахождение производителя и его адрес места производства деятельности.

Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зингена, Германия / Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany;

Ст. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия / St Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria