ЯНУМЕТ таблетки, п/плен. обол., по 50 мг/1000 мг №56 (14х4)

Янумет таблетки, п/плен. обол., по 50 мг/1000 мг №56 (14х4)

Производитель: Мерк Шарп и Доум Идеа Инк., Швейцария
Действующие вещества: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ситагліптину фосфату моногідрату еквівалентно 50 мг ситагліптину та 1000 мг метформіну гідрохлориду
Регистрация: UA/11003/01/03
Аптека Адрес Цена Количество
Аптека №20 г. Харьков, ул. Амосова (Корчагинцев), 25
Смотреть на карте
613.37 грн.
Аптека №17 г. Харьков, пр-т Александровский (Косиора), 75
Смотреть на карте
613.37 грн.
Аптека №11 г. Харьков, ул Полтавский Шлях, 153
Смотреть на карте
633.83 грн.
Аптека №2 г. Харьков, ул. Академика Проскуры 3-Ж
Смотреть на карте
645.23 грн.
Мегалек Аптека №1 г. Харьков, ул. Пушкинская, 72
Смотреть на карте
645.23 грн.
Мегалек Аптека № 2 г. Харьков, ул. Ярослава Мудрого, 38
Смотреть на карте
645.23 грн.
Аптека №23, г. Ивано-Франковск (ул. Максимовича, 15) г. Ивано-Франковск, ул. Максимовича, 15
Смотреть на карте
780.26 грн.
Аптека №10 г. Харьков, ул. Конарева (Красноармейская) 8/10А
Смотреть на карте
792.81 грн.

* Цены на сайте действительны только при оформлении интернет-заказа.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение лекарственного средства

Янумет

(Janumet®)

Состав:

действующие вещества:ситагліптин, метформина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситагліптину фосфата моногидрата эквивалентно

50 мг ситагліптину и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг метформина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат;

оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг/500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг/850 мг), или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг/1000 мг);

состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 50/500 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с гравировкой «575» с одной стороны;

таблетки 50/850 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «515» с одной стороны;

таблетки 50/1000 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета с гравировкой «577» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинация пероральных сахароснижающих препаратов. Код АТХ А10В D07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Януметпредставляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, что предназначена для улучшение контроля гликемии у больных на сахарный диабет IIтипа: ситагліптину, ингибитора дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида, представителя класса бігуанідів.

Ситагліптинесть активным при пероральном приеме, мощным, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), что предназначен для лечение сахарного диабета IIтипа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 косвенные активацией інкретинів. Ингибируя ДПП-4, ситагліптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства інкретинів: глюкагоноподібного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозалежного інсулінотропного полипептида (ГИП). Інкретини есть частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальному или повышенном уровне глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также удручает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Если уровень глюкозы крови низкий, высвобождение инсулина не усиливается, а секреция глюкагона не угнетается. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситагліптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситагліптин отличается по химической структурой и фармакологической действием от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглітинідів, бігуанідів, агонистов гамма-рецепторов, которые активируются проліфератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, полученных и аналогов аміліну.

В ходе двухдневного исследования по участием здоровых добровольцев ситагліптин в монорежиме повышал концентрацию активного ГПП-1, тогда как метформин в монорежиме на подобном уровне повышал концентрации активного и общего ГПП-1.

Одновременное введение ситагліптину и метформина мало дополнительный усиливающий эффект на концентрацию активного ГПП-1. Ситагліптин, в отличие от метформина, повышал концентрацию активного ГИП.

Метформин. Это препарат группы бігуанідів, что оказывает гипогликемическое действие, снижая базальный и постпрандіальний плазменный уровень глюкозы, не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени путем угнетение глюконеогенеза и гликогенолиза, снижает всасывание глюкозы в кишечника и умеренно повышает чувствительность к инсулина в г'мышцах путем усиление периферического захват и утилизации глюкозы.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем влияния на глікогенсинтазу. Метформин усиливает транспортную способность определенных типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

Фармакокинетика.

Механизм действия. Янумет. Комбинированные таблетки Янумет (ситагліптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются біоеквівалентними отдельном приема соответствующих доз ситагліптину фосфата (Янувія) и метформина гидрохлорида.

С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток из наименьшей и наибольшей дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина 850 мг была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирование в таблетке фиксированных доз препаратов.

Всасывания.

Ситагліптин. После перорального приема дозы 100 мг у здоровых добровольцев ситагліптин быстро всасывался и достигал пиковых плазменных концентраций (медиана Тmax) через 1-4 часа после введение, тогда как средний показатель AUC ситагліптину в плазме составил 8,52 мкмоль-ч, а Сmax – 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситагліптину составляет примерно 87 %. Прием ситагліптину одновременно с жирной пищей не проявляет влияния на фармакокинетику препарата.

Показатель AUC ситагліптину в плазме крови повышается пропорционально до дозы. Пропорциональность к дозы не была установлена для показателей Сmax и С24чmax рос больше пропорционально дозе, тогда как С24ч рос меньше пропорционально дозе).

Метформина гидрохлорид. После перорального приема метформина tmax достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50-60 %. После перорального применение не- абсорбированная фракция, выделяется с фекалиями, составляет 20-30 %.

Всасывание метформина после перорального приема имеет насичуваний и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика его всасывание нелинейная. При стандартных дозах и схемах применение метформина стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) не превышала 4 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

Одновременный прием препарата с едой снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значение пиковой плазменной концентрации (Cmax) примерно на 40 %, снижением значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) примерно на 25 %, а также 35-минутной задержкой в достижении пиковой плазменной концентрации (Tmax) после одноразового приема метформина в дозе 850 мг одновременно с едой. Клиническая значимость снижение значений фармакокинетических показателей не установлена.

Распределение.

Ситагліптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после одноразового внутривенного введение 100 мг ситагліптину в здоровых добровольцев составляет примерно 198 л. Фракция ситагліптину, что обратимо связывается с белками плазмы, относительно небольшая (38 %).

Метформин. Связывание метформина с белками плазмы незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме, и достигается примерно за одинаковый промежуток времени. Эритроциты, вероятнее за все, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм.

Ситагліптин. Примерно 79 % ситагліптину выводится в неизмененном состоянии с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальная.

После введения 14с-меченого ситагліптину внутренне примерно 16 % введенной радиоактивности екскретувалося в виде метаболитов ситагліптину. Были выявленные в незначительной концентрации 6 метаболитов ситагліптину, что не делают любого взноса в плазменную ДПП-4-ингибирующее активность ситагліптину. В исследованиях іп vitroглавным ферментом, отвечает за ограниченное метаболическое трансформацию ситагліптину, был признан изофермент системы цитохрома CYP3A4, кроме того, определенное участие принимает также изофермент CYP2C8. Данные иn vitro свидетельствуют, что ситагліптин не подавляет изоферменты CYP3A4, 2C8, 2C9. 2D6, IA2. 2C19 и 2B6 и не индуцирует изоферменты СYP3А4 и СYP1А2.

Метформин. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. Метаболитов в человеческом организме не обнаружено.

Вывод.

Ситагліптин. После приема [14С]-меченого ситагліптину внутренне практически вся введенная радиоактивность выводится из организма в течение недели, в том числе 13 % - через кишечник и 87 % - с мочой. Средний период полувыведения ситагліптину при пероральном приеме 100 мг составляет примерно 12,4 часа, почечный клиренс - примерно 350 мл/мин. Ситагліптин может накапливаться в минимальных количествах и только после многоразового приема.

Вывод ситагліптину осуществляется преимущественно путем почечной экскреции за механизмом активной канальцевой секреции. Ситагліптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), что участвуют в процессе элиминации ситагліптину почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситагліптину не установлена. Возможна участие р-гликопротеина в почечной элиминации ситагліптину (как субстрат), однако ингибитор р-гликопротеина циклоспорин не снижает почечный клиренс ситагліптину. Ситагліптин не является субстратом OCT-2 или ОАТ-1 или транспортеров РЕРТ1/2, не ингибирует транспорт, опосредованное ОАТ3 или р-гликопротеином. Ситагліптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина, поэтому возможно, является слабым ингибитором р-гликопротеина.

Метформин. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин; это означает что препарат выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренса креатинина, вследствие чего период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты с сахарным диабетом II типа.

Ситагліптин. Фармакокинетика ситагліптину у пациентов с сахарным диабетом IIтипа подобная фармакокинетики у здоровых добровольцев.

Метформин. При сохраненной функции почек фармакокинетические параметры после одноразового и повторного приемов метформина в больных сахарным диабет IIтипа и здоровых добровольцев одинаковые, кумуляции препарата при применении в терапевтических дозах не происходит.

Пациенты с нарушением функции почек.

Янумет. Януметне следует назначать пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Противопоказания»).

Ситагліптин. В пациентов с умеренной почечной недостаточностью отмечали увеличение плазменной AUC ситагліптину примерно в 2 раза, а в пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) почечной недостаточности значение AUC росло в 4 раза по сравнению с контрольными значениями в здоровых добровольцев. Ситагліптин очень умеренно выводится во время гемодиализа (за сеанс гемодиализа продолжительностью 3-4 часа, который начинали через 4 часа после введение дозы, с организма выводилось примерно 13,5 % принятой дозы ситагліптину).

Метформин. В пациентов со сниженной функцией почек (по клиренсу креатинина) период плазменного полувыведения препарата удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени.

Ситагліптин. Пациентом с печеночной недостаточностью легкого и умеренного степени (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы ситагліптину не нужна. Нет клинических данных о применение ситагліптину пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (больше 9 баллов за шкале Чайлд-Пью). Поскольку ситагліптин выводится преимущественно почками, не ожидается влияния на фармакокинетику ситагліптину у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Метформин. Исследования фармакокинетических параметров метформина в пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Пациенты летнего возраста. Не нужно корректировать дозу препарата в зависимости от возраста пациента. Возраст не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику ситагліптину. У пациентов летнего возраста (65-80 лет) концентрация ситагліптину в плазме крови примерно на 19 % выше этот показатель в более молодых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечение взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа:

  • Янумет показан как дополнения до диеты и режима физических нагрузок для улучшения контроля над глікемією в пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимальной переносимій дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситагліптином и метформином.
  • Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение до диеты и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимій дозе и сульфонилмочевиной.
  • Янумет показан в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, что активируются проліфератором пероксисом (PPAR-γ) (например тіазолідиндіоном) (комбинация трех препаратов) как дополнения до диеты и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимій дозе и агонистом PPAR-γ.
  • Янумет также показан пациентам, которые принимают инсулин (комбинация трех препаратов), как дополнения до диеты и режима физических нагрузок для улучшение контроля гликемии в пациентов, не достигли адекватного контроля на фоне лечение стабильной дозой инсулина и метформином.

Противопоказания.

  • Известна повышенная чувствительность к ситагліптину фосфата, метформина гидрохлорида или к любого другое компонента препарата.
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома.
  • Почечная недостаточность умеренного или тяжкого степени (клиренс креатинина

      < 60 мл/мин).

  • Острые состояния, могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ.
  • Острые или хронические заболевания, что могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесен инфаркт миокарда, шок.
  • Нарушение функции печени.
  • Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
  • Период кормление грудью.
  • Сахарный диабет И типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием многократных доз ситагліптину (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических показателей ситагліптину или метформина у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодание или соблюдение низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Янумет следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержат спирт.

Диуретические средства. Диуретические средства особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

Катионные препараты, выводятся путем канальцевой секреции (например циметидин), могут вступать в взаимодействие с метформином, конкурируя за совместную почечную канальцевую транспортную систему. При сопутствующем применении таких катионных препаратов следует рассмотреть вопрос о тщательный мониторинг гликемического контроля, соблюдение рекомендаций по корректировки доз и внесение изменений в схему лечение диабета.

Внутрисосудистое применение для радиологических исследований йодсодержащих контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, что приводит к накопления метформина и риска развития лактоацидоза. Поэтому применение Янумету следует прекратить к или во время исследования и не возобновлять в течение 48 часов после повторного исследования функции почек и их нормализации (см. раздел «Особенности применение»).

Комбинации, которые назначаются с осторожностью

Глюкокортикостероиды (системной и местной действия), бета-2 агонисты и диуретики имеют собственный потенциал гипергликемического активности. Пациента необходимо проинформировать об этом и чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно на начала лечение такими препаратами. Если необходимо, дозу антигіперглікемічного препарата следует корректировать в течение одновременного применение с другими препаратами и после их отмены.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровне глюкозы в крови. Если необходимо, дозу антигіперглікемічного препарата следует корректировать в течение одновременного применение с другими препаратами и их отмены.

Влияние других препаратов на ситагліптин

Данные, указанные ниже, свидетельствуют о низкий риск возникновения значимых взаимодействий.

Исследования in vitro показали, что главными ферментами, которые берут участие в частичном метаболизме ситагліптину, есть ферменты системы цитохрома СУР3А4, при участием CYP2C8. В пациентов с нормальной функцией почек метаболизм (включая СУР3А4) играет только небольшую роль в клиренсе ситагліптину. Метаболизм может играть более существенную роль в элиминации ситагліптину при тяжелой и терминальной стадии почечной недостаточности. Поэтому возможно, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситагліптину у таких пациентов. Влияние мощных ингибиторов CYP3A4 у пациентов с почечной недостаточностью во время клинических исследований не изучался.

Исследования транспорта in vitro показали, что ситагліптин является субстратом г-глікопротеїна и транспортера органических анионов третьего типа (OAT-3). Иn vitro ОАТ3-опосредованный транспорт ситагліптину подавлялось под действием пробенецида, хотя риск клинически значимых реакций взаимодействия считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАТ3 и ситагліптину in vivoне изучалось.

Циклоспорин. В ходе исследования одновременного приема разовой дозы ситагліптину 100 мг и разовой пероральной дозы циклоспорина 600 мг наблюдалось увеличение AUC и Сmax ситагліптину примерно на 29 % и 68 %, соответственно. Указанные изменения фармакокинетики ситагліптину не считаются клинически значимыми. Клиренс ситагліптину существенно не менялся. Также при применении других ингибиторов р-гликопротеина значимые реакции взаимодействия не ожидаются.

Влияние ситагліптину на другие препараты

Данные in vitro показывают, что ситагліптин не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP450. В ходе клинических исследований ситагліптин не обнаружил существенного влияния на фармакокинетику метформина, глібуриду, симвастатина, розиглитазона, варфарина, а также пероральных контрацептивов; ситагліптин имеет низкую склонность к взаимодействий с субстратами СУР3А4, СУР2С8 или CYP2C9 и транспортеров органических катионов. Ситагліптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина и, возможно, есть слабым ингибитором р-гликопротеина в условиях in vivo.

Дигоксин. Ситагліптин слабо влияет на концентрации дигоксина в плазме крови. После приема 0,25 мг дигоксина одновременно со 100 мг ситагліптину ежедневно в течение 10 дней показатель AUC дигоксина увеличивался в среднем на 11 %, а Сmaxв среднем на 18 %. Корректировать дозу дигоксина не рекомендуется. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с риском токсичных проявлений дигоксина, если дигоксин назначаются одновременно с ситагліптином.

Особенности применение.

Препарат Янумет не применяют для лечение сахарного диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза.

Острый панкреатит

Прием ингибиторов DPP-4 ассоциируется с риском развития острого панкреатита. Пациентов следует проинформировать о характерный симптом острого панкреатита - постоянный сильная боль в животе. Купирование симптомов панкреатита наблюдалось после отмены ситагліптину (с поддерживающей терапией или без нее), но сообщалось о очень жидкие случаи некротического или геморрагического панкреатита и/или смерти. В случае подозрения на панкреатит следует прекратить применение препарата Янумет и других лекарственных средств, могут спровоцировать острый панкреатит. Пациентам с историей панкреатита следует проявлять осторожность.

Лактоацидоз.

Лактоацидоз очень редко распространенным, но серьезным состоянию (при отсутствия неотложной помощи смертность есть высокой) Чаще всего сообщалось о развитии лактоацидоза при применении метформина в пациентов с диабетом и тяжелой почечной недостаточностью. Для предупреждение развития лактоацидоза необходимо оценить факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и состояния, сопровождаются гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется ацидозним диспноэ, абдоминальной болью и гипотермией, после чего развивается кома. Лабораторные показатели: снижение рН крови, уровень лактата в плазме крови выше 5 ммоль/л и увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват. При подозрении на развитие лактоацидоза лечение препаратом следует отменить и безотлагательно госпитализировать пациента (см. раздел «Передозировка»). Лактоацидоз может проявляться в виде м'язових судом, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врача о возникновения таких реакций, особенно, если раньше пациенты хорошо переносили применение препарата. В таких случаях необходимо временно прекратить применение препарата в с'выяснения ситуации. Терапию следует возобновлять после оценки соотношение польза/риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.

Гипогликемия. Гипогликемия не развивается при лечении только Януметом при обычных обстоятельств, однако возможна на фоне голодание, после значительного физической нагрузки без дальнейшей компенсации потраченных калорий или при одновременном приеме других гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины и инсулина) или алкоголя. Большей степени развития гипогликемии испытывают летние и истощенные лица, злоупотребляют алкоголем, и пациенты с наднирковозалозною или гіпофізарною недостаточностью. Гипогликемию трудно распознать в пожилых больных и пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы.

При приеме препарата Янумет в комбинации с инсулином и сульфонилмочевиной возникает риск возникновения гипогликемии. Для снижения риска гипогликемии следует применять более низкую дозу сульфонилмочевины или инсулина.

Функция почек.

Метформин и ситагліптин выводятся преимущественно почками. Риск эт'вязаного с метформином лактацидозу повышается при прогрессировании почечной недостаточности, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию креатинина сыворотки:

- пациентам с нормальной функцией почек – не менее 1 раза на год;

- пациентам с клиренсом креатинина на нижней границы нормы и пациентам летнего возраста-не менее 2-4 раз в год;

У пациентов летнего возраста снижена функция почек наблюдается часто и имеет бессимптомное ход. С осторожностью следует проводить лечение при ухудшении функции почек, например, при назначении антигипертензивных препаратов, диуретиков или

нестероидных противовоспалительных средств.

Реакции гиперчувствительности.Постмаркетинговые сообщение о серьезных реакции гиперчувствительности у пациентов, которые применяли ситагліптин, включают: анафилаксию, ангионевротический отек, эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона. Такие реакции возникали в течение первых трех месяцев применения ситагліптину и иногда – после применения первой дозы. Если есть подозрения относительно развития реакций гиперчувствительности, следует отменить препарат Янумет, оценить другие потенциальные причины реакций и назначить альтернативное лечение диабета.

Хирургические вмешательства.Поскольку препарат Янумет содержит метформин, следует прекратить лечение за 48 часов до проведение планового хирургического вмешательства с общей, спинальной или прибегать к эпидуральной анестезией. Прием Янумету восстанавливают не ранее чем через 48 часов и только после лабораторного подтверждение нормальной функции почек.

Применение йодсодержащих контрастных препаратов. Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода в пациентов, которые применяют метформин, может приводить к почечной недостаточности, что ассоциируется с лактоацидозом. Поэтому прием Янумету временно прекращают перед проведением радиологического исследования и восстанавливают не ранее чем через 48 часов при условии лабораторного подтверждение нормальной функции почек.

Изменение клинического статуса пациента с ранее контролируемым сахарным диабетом II типа.

Если в пациента с контролируемым сахарным диабетом II типа при приеме препарата Янумет появляются патологические отклонения лабораторных показателей или клинические заболевания (особенно неустановленные и те, что не поддаются четкой идентификации), необходимо немедленно исключить кетоацидоз или лактоацидоз за результатам анализа сыворотки крови на электролиты и кетоны, за уровнем глюкозы, а также (по показаниям) рН крови, концентрацией лактата, пирувата и метформина. При развитии ацидоза любой этиологии дальнейшее прием препарата Янумет отменяют и употребляют мероприятий по коррекции ацидоза.

Другие меры мероприятия. Пациентам необходимо соблюдать диеты, равномерного приема углеводов течение суты. Пациентам с избыточным массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Надлежащих данных применение ситагліптину беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность высоких доз ситагліптину.

Имеющиеся ограничены данные, которые указывают на то, что применение метформина женщин беременным женщинам не ассоциируется с повышенным риском врожденных аномалий развития плода/ребенка. Исследования метформина на животных не демонстрируют вредного влияния препарата на ход беременности, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальный развитие.

Янумет не следует применять во время беременности. Если пациентка желает забеременеть или уже забеременела, лечение Януметом необходимо как можно скорее прекратить и перейти на инсулинотерапию.

Кормление грудью. Метформин в небольших количествах выделяется в грудное молоко человека. Неизвестно, проникает ситагліптин в грудное молоко. Поэтому Янумет нельзя применять женщинам в период кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Янумент не влияет или влияет крайне слабо на способность управлять автомобилем или работать с механическими средствами. Однако следует учитывать, что при применении ситагліптину отмечались головокружение и сонливость, поэтому следует быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Кроме того, пациентов следует предупредить о риске гипогликемии при применении Янумету в комбинации с производным сульфонилмочевины или с инсулином.

Способ применение и дозы.

Янумет обычно применяют 2 раза в сутки во время употребление пищи, постепенно увеличивая дозу для минимизации возможных побочных эффектов с стороны ЖКТ, что характерные для метформина.

Режим дозировка Янумету следует подбирать индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальной рекомендуемой суточной дозы ситагліптину – 100 мг.

Имеющиеся дозировка препарата:

50 мг ситагліптину/500 мг метформина гидрохлорида;

50 мг ситагліптину/850 мг метформина гидрохлорида;

50 мг ситагліптину/1000 мг метформина гидрохлорида.

Для пациентов, которые не достигли адекватного контроля при монотерапии метформином в максимальной переносимій дозе.

Начальная рекомендуемая доза для Янумету пациентов, которые не достигли адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситагліптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, которые переходят с одновременного приема ситагліптину и метформина.

При переходе с лечение ситагліптином и метформином как монопрепаратами начальная доза препарата Янумет должна быть эквивалентной дозе, в которой они применяли отдельно ситагліптин и метформин.

Для пациентов, в которых не достигнуто адекватного контроля при лечении максимально переносимою дозой метформина и производным сульфонилмочевины.

Доза Янумету должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситагліптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина. Пациентам, которые применяют Янумет в комбинации с сульфонилмочевиной, может быть необходимой ниже доза сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии.

Для пациентов, в которых не достигнуто адекватного контроля при лечении комбинацией метформина в максимальной переносимій дозе и агониста PPAR-γ .

Доза Янумету должна обеспечить суточную дозу ситагліптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина.

Для пациентов, в которых не достигнуто адекватного контроля при лечении комбинацией инсулина и метформина в максимальной переносимій дозе.

Доза Янумету должна обеспечить суточную дозу ситагліптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки), плюс близкую к текущей дозу метформина. При применении Янумету с инсулином может будет целесообразным снизить текущую дозу инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

Пациенты должны продолжать соблюдать специальной диеты с адекватным распределением потребление углеводов в течение дня. Пациенты с избыточным массой тела должны продолжать соблюдать низкокалорийной диеты.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек. Корректировки дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью легкого степени (клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин) не нужное. Янумет не следует назначать пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин).

Нарушение функции печени. Януметне следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью

Пациенты летнего возраста. Поскольку метформин и ситагліптин выводятся почками, Янумет следует из осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Для предупреждение связанного с метформином лактоацидоза необходимо контролюватии функцию почек, особенно у пациентов летнего возраста. Информации о безопасности применение ситагліптину пациентам старше в возрасте свыше 75 лет очень мало, поэтому назначать препарат этой категории пациентов следует с осторожностью.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Янумет для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка.

Ситагліптин. В здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо. При применении дозы 800 мг наблюдалось незначительное удлинение QTc, что не рассматривался как клинически значимое. Нет опыта применение доз, что превышают

800 мг, во время клинических исследований. В ходе исследований не наблюдалось побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении до 600 мг в сутки в течение

10 дней и 400 мг в течение 28 дней.

Значительное передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактоацидоза) может приводить к лактоацидоза, что требует неотложной медицинской помощи и лечение в стационаре. Наиболее эффективным методом вывода лактата и метформина является гемодиализ.

В ходе клинических исследований по сеанс гемодиализа продолжительностью 3-4 часы с организма выводилось примерно 13,5 % дозы препарата. За клинических показаний проводят длительное гемодиализ. Неизвестно, выводится ситагліптин с помощью перитонеального диализа.

В случае передозировка препарата Янумет, необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия:

© 2010-2018 Аптечная сеть Досвід. Довіра. Допомога.
Хостинг 2fox.org