АБИКЛАВ® таблетки, п/плен. обол., по 500 мг/125 мг №20 (5х4)

Абиклав® таблетки, п/плен. обол., по 500 мг/125 мг №20 (5х4)

Производитель: Ауробиндо Фарма Лтд. для "Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд.", Индия
Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Действующие вещества: действующие вещества: 1 таблетка покрытая оболочкой содержит амоксициллина тригидрат в количестве эквивалентной 500 мг амоксициллина и клавуланат калия в количестве эквивалентной 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количестве эквивалентной 875 мг амоксициллина и клавуланат калия в количества эквивалентной 125 мг клавулановой кислотывспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) кремния диоксид коллоидный магния стеарат опадрай белый (06В58855).
Регистрация: UA/11903/01/02
Показания к применению: Лечение бактериальных инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтверждено обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония циститы; пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей в т. ч. целлюлит укусы животных тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костей и суставов в т. ч. остеомиелит.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение лекарственного средства

АБИКЛАВ®

(ABYCLAV®)

Состав:

действующие вещества:1 таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит амоксициллина тригидрат в количества, которая эквивалентная 500 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количества, которая эквивалентная 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количества, которая эквивалентная 875 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количества, которая эквивалентная 125 мг клавулановой кислоты;

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай белый (06В58855).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500/125 мг:белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «64»;

таблетки по 875/125 мг:белые, капсулоподобной формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «6» и «5» и черту между ними.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применение. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, что синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинов, и инактивирует β-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринов микроорганизмы. В частности, клавулановая кислота имеет выраженную активность по важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, часто ответственные за возникновение перекрестной резистентности к антибиотиков. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада вследствие действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериальной действия амоксициллина, включая к него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и других пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже классифицированы соответственно к чувствительности к амоксициллина/клавуланата in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилінчутливі штаммы), коагулазонегативные стафилококки (метицилінчутливі штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter,Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединенные. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается примерно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.

Удвоение дозы Абиклаву увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.

Оба компоненты препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывание с белками сыворотки крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в незв'язаному состоянии.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки 500 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– подтверждено обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– циститы;

– пиелонефриты;

– инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярні абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Таблетки 875 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечение бактериальных инфекцийв взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарата микроорганизмами, таких как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– подтверждено обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– циститы;

– пиелонефриты;

– инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярні абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активным веществ, к любого препарата с группы пенициллинам или к любой вспомогательной вещества.

– Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (например анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамный препарат (например цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

– Желтуха/нарушение функции печени вследствие приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Абиклавом может привести к повышенных уровней амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровне клавулановой кислоты.

Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Данных по одновременного применение препарата и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшение реабсорбции эстрогенов и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют отдельные данные о увеличение уровня международного нормализованного соотношение (МНО) в пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимое, следует тщательно контролировать протромбиновый время или уровень международного нормализованного соотношение с добавлением или прекращением лечение Абиклавом.

У больных, которые лечатся мікофенолатом мофетілом, после начала применение перорального амоксициллина с клавулановою кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита мікофенольної кислоты примерно на 50 %. Эта смена предозового уровня может не точно отвечать изменении общей экспозиции мікофенольної кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

Особенности применение.

Перед началом лечение препаратом следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов или других аллергенов.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции імовірніші в лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллина, необходимо взвесить возможность перехода с комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин соответственно в официальных рекомендаций.

Препарат не следует застосувувати в случае высокого риска того, что патогены есть резистентиними к β-лактамам, и не применяется для лечение пневмонии, вызванной пеніцілінрезистентними штаммами S.pneumoniae.

Абиклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи корневидной высыпания.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерное рост нечувствительной к нему микрофлоры.

Развитие мультиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного екзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции с стороны печени возникали главным действующем в мужчин и пациентов летнего возраста и были связанные с длительным лечением. В детей о такие явления сообщалось очень редко. В всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали под время или сразу после лечение, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращение лечение. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный следствие. Они всегда возникали в пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным отрицательным воздействием на печень.

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновения антибіотикоасоційованого колита, может варьировать от легкого степени к такого, что грозит жизни. Поэтому важно иметь это на виду у случае возникновения в пациентов диареи во время или после применение антибиотика. В случае возникновения антибіотикоасоційованого колита лечение Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Редко в пациентов, которые принимают Абиклав и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (повышение уровня МНО). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно до степени почечной недостаточности.

В пациентов со пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшение риска возникновения кристаллурии рекомендуется во время лечение высокими дозами амоксициллина поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в мочи следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазою, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgGи альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Есть сообщение о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксициллин/клавуланову кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIAтеста). Поэтому такие положительные результаты в пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановою кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизуючого энтероколита в новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применение препарата в период беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда пользу от применение препарата преобладает потенциальный риск.

Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановї кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, в детей, которых кормят грудью, возможна появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Препарат в период кормление грудью можно применять только тогда, когда, на мнению врача, пользу от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований с изучения способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако, могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами).

Способ применение и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациями по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотика. Чувствительность к амоксициллина/клавуланата отличается в разных регионах и может варьироваться со временем. За наличии следует обратиться в данных местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратов, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу распределяют на 2 приема.

Для детей с массой тела < 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавулановой кислоты при назначении как указано ниже.

Если для лечение нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначение лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечение определяют по клинической ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) нуждаются более длительного лечение.

Для оптимальной абсорбции и уменьшение возможных побочных эффектов с стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать на начала приема пищи.

Продолжительность лечение определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введение, а затем продолжить пероральное применение.

Таблетку следует глотать целой, не разжевывая.

Таблетки по 500 мг/125 мг

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении как указано ниже.

Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты (4 таблеток), при назначении как указано ниже.

Если для лечение нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначение лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 1 таблетка Абиклаву 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приема.

Поскольку таблетку не можно делить, детям, масса тела которых меньше 25 кгэту форму препарата не назначают.

Больные летнего возраста

Коррекция дозы пациентам летнего возраста не нужна. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозировка при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчета максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости менять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин

500 мг/125 мг 2 раза на сутки

Клиренс креатинина < 10 мл/мин

500 мг/125 мг 1 раз на сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа (поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижается)

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку не можно делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или детям, которые находятся на гемодиализе, эту форму Абиклаву не назначают.

Дозировка при нарушении функции печени

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Таблетки по 875 мг/125 мг

Дети с массой тела <40 кг

Доза от 25 мг/3,6 мг/кг массы тела/сутки до 45 мг/6,4 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 2 приемы.

Больные летнего возраста

Коррекция дозы пациентам летнего возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозировка при нарушении функции печени.

Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций в отношении дозировка недостаточно.

Дозировка при нарушении функции почек

Абиклав 875/125 мг назначают только для лечение больных с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин Абиклав 875/125 мг не применяют.

Дети.

Абиклав 500 мг/125 мг применяют детям в возрасте от 6 лет массой тела не меньше 25 кг.

Абиклав 875/125 мг не рекомендуется для лечения детей до 12 лет.

Передозировка.

Передозировка может сопровождаться симптомами с стороны пищеварительного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматично, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в отдельных случаях могут вызывать почечную недостаточность. Препарат может быть удален с кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии:кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови: оборотная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

С блока иммунной системы:ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподібний синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, главный боль, обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать в пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата на начала приема пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы β-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинам и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали, главным образом, в мужчин и больных летнего возраста, и их возникновения может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечение, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечение. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко (реже 1 сообщение на примерно 4 млн. назначений) имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или в пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, что имеют отрицательный влияние на печень.

Со стороны кожи и подкожной ткани:кожные высыпания, зуд и крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пупырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 500/125 мг: по 5 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке картона.

Таблетки по 875/125 мг: по 5 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия/ Aurobindo Pharma Ltd, India.

Местонахождение.

Юнит–XII, ... № 314, поселок Бачупаллі, Кутубуллапур Мандал, Округ Ранга Редди, Андхра Прадеш, Индия/ Unit–XII, Sy № 314, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, India.